原标题：【医诺全球】舒尼替尼、索拉非尼都不如阿昔替尼对肾癌特异性强？
肾细胞癌（RCC）是最丧命的恶性肿瘤之一，包含肾本质肿瘤和肾上皮肿瘤。2012 年 WHO 的多个方面数据显现，RCC 在我国的发病率为 3.8/10 万，年逝世人数为 25583 人。现已清晰的与肾癌发病相关要素有遗传、吸烟、肥壮、高血压及抗高血压医治等。
由于肾脏坐落荫蔽的腹膜后腔隙，遭到周围安排和器官的维护，所以许多肾脏肿瘤无症状，也不能触及，直到病况展开才被发现。肾脏与外界联络的专一通道是尿液，但当呈现血尿时，往往标明肿瘤现已侵犯了肾盂，归于晚期症状了。
别的，肾癌还有许多肾外症状（如发热、血沉增快、高血压、肝功用改动、高血钙等），有时可以由于搬运症状（如骨搬运引起的骨折、肺搬运引起的咳嗽和咯血、脑搬运引起的头疼、吐逆、瘫痪等）就诊。走运的是跟着印象学技能的展开及遍及，现在现已有超越50%的肾癌能被前期发现，然后得到及时的医治。
其间，阿昔替尼是一种口服的、效果于血管内皮成长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶按捺剂，比较于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，可以按捺肿瘤成长、血管重生和肿瘤展开。
商品名：英立达（Inlyta）
通用名：阿昔（西）替尼（Axitinib）
标准：1mg*28、5mg*28
原研厂家：辉瑞Pfizer
用法用量：5mg每次，每日两次，可与食物同服或空腹
阿昔替尼开端于2012年1月在美国取得FDA上市同意，现在已在包含欧盟、日本、韩国在内的81个国家或区域取得了同意。
阿昔替尼于2015年4月获我国食药监局（CFDA）同意上市，用于既往承受过一种酪氨酸激酶按捺剂或细胞因子医治失利的展开期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
阿昔替尼现在大多数都用在既往细胞因子相关医治方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞医治DC-CIK等）失利的成人展开期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成医治药物（多靶点酪氨酸激酶按捺剂如索坦、帕唑帕尼、索拉非尼等）失利（展开、无法耐受、肿瘤按捺程度弱等）的晚期肾癌患者。
阿昔替尼组：
5mg 每次，每日两次，若2周之内未发作2级以上的不良反应或血压高于150/90mmHg，则将剂量增至7mg 每次，每日两次，调查两周后无2级不良反应发作则增至最大剂量10mg每次，每日两次，假如需求，剂量可降至2-3mg 每次，每日两次。
图注：原研版阿昔替尼5mg*28
索拉非尼组：
400mg 每次，每日两次，依据不良反应可将剂量降至400mg 每次，每日一次或400mg隔日一次口服。PD（疾病展开）、无法耐受的不良反应、逝世或患者自动退出后停药，不允许组间穿插给药。
图注：原研版索拉非尼200mg*60
CFDA同意阿昔替尼依据一项全球世界多中心III期研讨（AXIS研讨）和在亚洲区域选用相似的规划展开的一项世界多中心研讨的临床数据。全球世界多中心III期研讨的临床多个方面数据显现阿昔替尼显着延伸无展开生计期（PFS）[HR=0.665, 95%CI：0.544-0.812, P值<0.0001]，中位PFS为6.7个月（95% CI: 6.3, 8.6），而承受索拉非尼的患者的中位PFS为4.7个月（95% CI: 4.6, 5.6），与索拉非尼比较，阿昔替尼使中位PFS延伸43%。
亚洲区域世界多中心研讨取得的临床数据与全球世界多中心III期研讨相似。依据阿昔替尼III期研讨（AXIS）的细胞因子亚组剖析，既往细胞因子医治失利的患者中，承受阿昔替尼医治的患者的中位PFS为12.1个月，而承受索拉非尼医治的患者的中位PFS为6.5个月，与索拉非尼比较，阿昔替尼使中位PFS延伸86%（HR 0.464，P<0.0001）。
一线医治方案为索坦的亚组，阿昔替尼组的无疾病展开生计时刻显着延伸，8.3个月 VS 5.7个月，疾病展开危险降低了35%，差异到达了统计学含义。而两组中位总生计时刻相似，20.1个月比照19.2个月，两组差异没有到达统计学含义。
阿昔替尼组最常见的3-4级副效果主要是：高血压、腹泻、乏力。而索拉非尼组最常见的3-4级副效果主要是：手足综合征、高血压、腹泻。
此外，后期研讨发现，服用阿昔替尼3个月的时分，那些舒张压（也便是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的患者，也便是说服药3个月今后呈现高血压这个副效果的患者，生计期显着更长（20.7个月VS 12.9个月）。呈现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种效果，因而总生计期是更长的。
阿昔替尼最常见(≥20％)不良反应是腹泻，高血压，疲倦，胃口减低，厌恶，发音妨碍，手足综合征，体重减轻，吐逆，乏力，和便秘。
正告事项如下：
1、曾调查到高血压包含高血压危象。阿昔替尼医治前应充沛操控血压。服用中需求监督和医治高血压。运用抗高血压药物，对继续高血压患者需减低剂量。
2、曾调查到动脉和静脉血栓事情和或许致死。对这些事情危险添加患者慎用。
3、曾报导出血事情, 包含丧命性事情。没有在未医治脑搬运或最近活动性胃肠道出血依据患者中研讨过阿昔替尼，故在这些患者中不该运用。
4、曾发作胃肠道穿孔和瘘管，包含逝世。对胃肠道穿孔或瘘管危险患者慎用。
5、曾报导甲状腺低下症，需求甲状腺激素代替。阿昔替尼医治开端前监督甲状腺功用，服用期间继续监测。
6、方案手术前至少24小时中止阿昔替尼医治。
7、曾调查到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发作RPLS体征或症状永久停止阿昔替尼。
8、用阿昔替尼医治开端前，和医治开端后从头到尾定时监督蛋白尿。对中度至严峻蛋白尿，减低剂量或暂时中止医治。
9、用阿昔替尼医治时曾调查到肝酶升高。用阿昔替尼医治开端前和医治开端后从头到尾定时监督ALT，AST和胆红素。
10、中度肝受损患者如运用阿昔替尼开端剂量应减低。严峻肝受损患者中未曾研讨过。
11、当给予妊娠妇女阿昔替尼医治，依据其效果机制或许致胎儿损害。当承受阿昔替尼医治时，防止妊娠。
【重要提示】 本公号【医诺全球】文章信息仅供参考，详细医治谨遵医嘱！
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